Fleming 1928-ban tette nagy felfedez�s�t. A laborat�rium�ban tal�lhat� egyik Staphylococcus bakt�riumkult�r�t leveg� �rte, �s megpen�szedett. Fleming �szrevette, hogy a teny�szetnek az a r�sze, amely k�zvetlen�l k�r�lvette a pen�szt, felold�dott. Ebb�l helyesen arra k�vetkeztetett, hogy a pen�sz olyan anyagot termelt, amely m�rgez� volt a Staphylococcus bakt�riumra.

Hamarosan azt is siker�lt kimutatnia, hogy ugyanez az anyag sok m�s k�ros bakt�riumfajta n�veked�s�t is megg�tolta.

Az anyag, melyet penicillinnek nevezett el a pen�sz (penicillium notatum) ut�n, amely termelte, nem volt m�rgez� emberre �s �llatra sem. Fleming 1929-ben publik�lta eredm�nyeit, de el�sz�r nem nagyon figyeltek fel r�juk.

R�mutatott, hogy a penicillin fontos lehetne az orvosi gyakorlatban. Neki mag�nak azonban nem siker�lt kidolgoznia az elj�r�st a penicillin kiv�laszt�s�ra, �s a csod�latos szert ez�rt m�g t�bb mint t�z �vig nem haszn�lt�k.

V�g�l a harmincas �vek v�ge fel� k�t kutat�orvos, Howard Walter Florey �s Ernst Boris Chain r�bukkantak Fleming cikk�re. Megism�telt�k a k�s�rletet, amely igazolta eredm�nyeit. Azt�n penicillint v�lasztottak ki, �s k�s�rleti �llatokon pr�b�lt�k ki az anyagot. 1941-ben beteg embereken is alkalmazt�k a penicillint.

A vizsg�latok vil�gosan kimutatt�k, hogy az �j szer megh�kkent�en hat�sos. A brit �s az amerikai korm�ny biztat�s�ra gy�gyszer�szeti v�llalatok is bekapcsol�dtak a kutat�sba, �s hamarosan kifejlesztett�k az elj�r�st, amellyel nagy mennyis�gben tudtak penicillint el��ll�tani.

A penicillint el�sz�r csak h�bor�s sebes�l�sekkor alkalmazt�k, de 1944-re a brit �s az amerikai polg�ri lakoss�g kezel�s�re is megfelel� mennyis�ggel rendelkeztek. 1945-ben, amikor a h�bor� v�get �rt, a penicillin haszn�lata az eg�sz vil�gon elterjedt.

A penicillin felfedez�se nagyban el�seg�tette m�s antibiotikumok kutat�s�t is, ami sok egy�b "csodaszer" felfedez�s�t eredm�nyezte. A leggyakrabban haszn�lt antibiotikum azonban a penicillin maradt.

Folyamatos n�pszer�s�g�nek az oka, hogy a penicillin nagyon sokf�le mikroorganizmus ellen hat�sos. A szer eredm�nyesen haszn�lhat� a szifilisz, gonorrhoea, skarl�t �s dift�ria kezel�s�re, valamint bizonyosfajta �z�leti gyullad�sok, h�rghurut, agyh�rtyagyullad�s, v�rm�rgez�s, kel�sek, csontfert�z�sek, t�d�gyullad�s, fek�ly �s m�g sok m�s betegs�g eset�ben is.

A penicillin m�sik nagy el�nye, hogy haszn�lata el�g biztons�gos. 50000 adag penicillin m�r hat�sos bizonyos fert�z�sek ellen: de napi 100 milli� egys�gnyit is fecskendeztek m�r be betegnek k�ros mell�khat�sok n�lk�l. Noha az emberek egy kis sz�zal�ka allergi�s a penicillinre, a legt�bb ember eset�ben a szer hat�sos �s egyben biztons�gos is.